FIRST?IN?HUMAN STUDY OF THE EZH1 AND EZH2 DUAL INHIBITOR VALEMETOSTAT TOSYLATE (DS?3201B) IN PATIENTS WITH RELAPSED OR REFRACTORY NON?HODGKIN LYMPHOMAS
نویسندگان
چکیده
Introduction: Enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) and its close homolog, EZH1, catalyze the attachment 3 methyl groups to histone H3 at lysine 27. Altered EZH2 expression is implicated in etiology non-Hodgkin lymphomas (NHLs). Valemetostat tosylate (DS-3201b; valemetostat) a novel, potent, selective dual inhibitor EZH1. This article protected by copyright. All rights reserved.
منابع مشابه
Multi-institutional phase 2 study of the farnesyltransferase inhibitor tipifarnib (R115777) in patients with relapsed and refractory lymphomas.
A phase 2 study of the oral farnesyltransferase inhibitor tipifarnib was conducted in 93 adult patients with relapsed or refractory lymphoma. Patients received tipifarnib 300 mg twice daily on days 1-21 of each 28-day cycle. The median number of prior therapies was 5 (range, 1-17). For the aggressive B-cell, indolent B-cell, and T-cell and Hodgkin lymphoma (HL/T) groups, the response rates were...
متن کاملLYMPHOID NEOPLASIA Multi-institutional phase 2 study of the farnesyltransferase inhibitor tipifarnib (R115777) in patients with relapsed and refractory lymphomas
Thomas E. Witzig,1 Hui Tang,2 Ivana N. M. Micallef,1 Stephen M. Ansell,1 Brian K. Link,3 David J. Inwards,1 Luis F. Porrata,1 Patrick B. Johnston,1 Joseph P. Colgan,1 Svetomir N. Markovic,1 Grzegorz S. Nowakowski,1 Carrie A. Thompson,1 Cristine Allmer,2 Matthew J. Maurer,2 Mamta Gupta,1 George Weiner,3 Ray Hohl,3 Paul J. Kurtin,4 Husheng Ding,5 David Loegering,5 Paula Schneider,5 Kevin Peterson...
متن کاملNovel orally bioavailable EZH1/2 dual inhibitors with greater antitumor efficacy than an EZH2 selective inhibitor
Polycomb repressive complex 2 (PRC2) methylates histone H3 lysine 27 and represses gene expression to regulate cell proliferation and differentiation. Enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) or its close homolog EZH1 functions as a catalytic subunit of PRC2, so there are two PRC2 complexes containing either EZH2 or EZH1. Tumorigenic functions of EZH2 and its synthetic lethality with some subunits of...
متن کاملthe study of aaag repeat polymorphism in promoter of errg gene and its association with the risk of breast cancer in isfahan region
چکیده: سرطان پستان دومین عامل مرگ مرتبط با سرطان در خانم ها است. از آنجا که سرطان پستان یک تومور وابسته به هورمون است، می تواند توسط وضعیت هورمون های استروئیدی شامل استروژن و پروژسترون تنظیم شود. استروژن نقش مهمی در توسعه و پیشرفت سرطان پستان ایفا می کند و تاثیر خود را روی بیان ژن های هدف از طریق گیرنده های استروژن اعمال می کند. اما گروه دیگری از گیرنده های هسته ای به نام گیرنده های مرتبط به ا...
15 صفحه اولذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: Hematological Oncology
سال: 2021
ISSN: ['1099-1069', '0278-0232']
DOI: https://doi.org/10.1002/hon.14_2879